jueves, 23 de septiembre de 2021

ANILLO VAGINAL ANTICONCEPTIVO

Los anillos hormonales intravaginales (IVR), que son dispositivos poliméricos mínimamente invasivos diseñados para la liberación sostenida y prolongada de diferentes fármacos como las hormonas, podrían facilitar las terapias combinadas para la endometriosis, la deficiencia de estrógenos y la atrofia urogenital mediante la administración de múltiples fármacos en un solo IVR, mientras que eliminar los efectos secundarios de los métodos convencionales de administración de fármacos.

Los IVR también se pueden utilizar como anticonceptivos y podrían mejorar sustancialmente la calidad de vida de las mujeres en todo el mundo en un corto período de tiempo. Otro beneficio de usar sistemas de administración de fármacos tópicos como los IVR es que la administración sistémica de fármacos puede causar resistencia a los fármacos debido a los niveles elevados de fármacos.

"La administración tópica de fármacos también proporciona concentraciones más altas del fármaco en el sitio de destino y tiene menos efectos secundarios". Además, al administrar un fármaco por vía vaginal, se evita el efecto de primer paso hepático, lo que da como resultado una mayor absorción.

Los IVR se dividen en 3 grupos de materiales principales: silicona, poliuretano y copolímeros de etileno-acetato de vinilo (EVA). Debido a su biocompatibilidad y baja toxicidad, las siliconas se utilizan comúnmente en la fabricación de productos médicos que entran en contacto directo con el cuerpo humano, según los autores. Asimismo, debido a su estructura polimérica segmentada, variedad de propiedades físicas y buena biocompatibilidad, el poliuretano se encuentra en muchos dispositivos biomédicos, incluidos catéteres, marcapasos, vendajes para heridas e implantes de fármacos.

EVA tiene propiedades de control de velocidad. El resultado final es un polímero gomoso y más permeable, que permite que los fármacos se liberen más rápidamente del sustrato. La solubilidad y el coeficiente de difusión de cada fármaco a través de la cadena polimérica de EVA también se pueden adaptar cambiando la cantidad de acetato de vinilo. El peso molecular del poliuretano es menor que el de la silicona o el EVA. Pero para el reciclaje, el EVA y el poliuretano son más respetuosos con el medio ambiente que la silicona.

Hay 4 diseños principales de IVR que tienen un gran impacto en su rendimiento y en el momento y la velocidad de liberación de hormonas: matriz (dispersión homogénea), reservorio, inserto e híbrido (una combinación de matriz y reservorio). Un IVR de matriz insoluble de múltiples fármacos puede ser segmentado o continuo. Un IVR de múltiples fármacos segmentado controla la tasa de liberación de cada segmento individualmente frente a un IVR de múltiples fármacos. Con un IVR de depósito central, la liberación de fármacos se produce en orden cero y sus características de liberación se pueden modificar fácilmente.

Un IVR de inserción se puede utilizar como un sistema de administración de uno o varios fármacos insertando diferentes tabletas o varillas vaginales cargadas de fármaco en un solo IVR que contiene varios sectores pequeños que contienen fármaco, llamados cápsulas. En comparación con un IVR de matriz, un IVR de cápsula puede proporcionar una liberación sostenida del fármaco durante períodos más prolongados. El diseño de la cápsula también elimina la liberación de ráfaga inicial.

Se ha propuesto un IVR híbrido usando un núcleo incrustado en un polímero extruido de fusión en caliente que contiene el agente activo o usando un IVR de matriz de inserción que consiste en un cuerpo polimérico medicado con cavidades para insertar varillas vaginales, tabletas o cápsulas.

Entre las ventajas de los IVR anticonceptivos sobre otros métodos anticonceptivos convencionales se encuentran la conveniencia, menos síntomas premenstruales, ciclos menstruales más ligeros y regulares, y la reducción del riesgo de ciertos cánceres como el cáncer de mama debido a la menor dosis de hormonas.

La revisión cita 5 desafíos principales en el desarrollo de IVR hormonales: reducción de la liberación de ráfagas, administración de medicamentos a largo plazo, biodisponibilidad sostenida, maximización de la eficacia y reducción de los costos de producción.

Tres posibles soluciones para reducir la liberación de ráfagas son membranas adicionales, modificar el grosor de la membrana y liberar un fármaco en un momento preestablecido.

La administración de fármacos a largo plazo podría mejorarse mediante bombas impulsadas osmóticamente, matrices con hinchamiento controlable, reduciendo la tasa de difusión, utilizando una superficie repelente al agua para reducir la tasa de erosión, incorporando perfiles de carga de fármaco no uniformes y empleando matrices multicapa.

La biodisponibilidad sostenida podría lograrse cambiando la velocidad de liberación del fármaco cuando se enfrenta a diferentes estímulos, mientras que es posible maximizar la eficacia mediante el uso de receptores hormonales selectivos, microbicidas y el polímero apropiado para el ingrediente farmacéutico activo (API) requerido.

Por último, las técnicas de bajo costo y los materiales de bajo costo como los polímeros de base biológica reducirían los costos de producción.

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